研究論文：
真の舌下錠

真の舌下錠

ロゼンジやトローチと混同しないでください。

IFFS '98/AMERICAN SOCIETY FOR REPRODUCTIVE MEDICINE 閉経後女性における微量化エストラジオール、プロゲステロン、 テストステロンの舌下投与の薬物動態。AA Luciano、BE Miller、LC Sequenzia、CA Benadiva、KL Slade、MJ De Souza。ニューブリテン総合病院不妊・生殖内分泌センター、ニューブリテン、CT

目的本研究の目的は、微粉化エストラジオール（E2）、プロゲステロン（P4）、テストステロン（T）を1錠ずつ舌下投与した場合の薬物動態と治療反応を評価することである。

デザインこの二重盲検前向き試験では、閉経後女性をE2 0.5mgとP4 100mgの併用療法（二重療法）、またはE2 0.5mg、P4 100mg、T 1.25mgの併用療法（三重療法）のいずれかに無作為に割り付け、1日2回、1回1錠の舌下錠として6ヵ月間投与した。

材料と方法長期吸収は、12時間の絶食後および2ヶ月と6ヶ月の診察時に最後の錠剤を服用後12時間のE2、P4、Tのベースラインレベルを測定することにより決定された。短期吸収および体内分布は、以下の摂動試験を実施することにより評価した。E2、P4、Tの血清中濃度を測定するため、12時間の絶食後、最後の錠剤服用から12時間後に、試験薬投与前、1時間後、2時間後に採血を行った。

Results: Thirty women in the double therapy and 33 women in the triple therapy participated in the study. The subjects from both groups were similar with respect to age (53 +/- 1 yrs), height (63 +/- 1 in), weight (153 +/- 6 lb), baseline FSH (67.3 +/- 4.2 mIU/L), E2 (26.3 +/- 2.4 pg/mL), P4 (0.34 +/- 0.03 ng/mL) and T (0.41 +/- 0.05ng/mL) levels. In both groups, E2 and P4 levels increased (p<0.001) from baseline in a similar manner at 2-mo (47.0 +/- 5.1 pg/mL and 1.71 +/- 0.13 ng/mL, respectively) and at 6-mo (60.3 +/- 7.4 pg/mL and 1.83 +/- 0.17 ng/mL, respectively). In the triple therapy group, T increased significantly from baseline levels of 0.43 +/- 0.04 ng/mL to 0.53 +/- 0.05 ng/mL (p<0.05) at 2-mo and to 0.61 +/- 0.09 ng/mL (p<0.03) at 6-mo. Serum T levels in the double therapy group did not change. The perturbation studies revealed immediate absorption of all hormones with peak levels at 1-hr followed by declines in serum concentration at 2-hrs after sublingual administration, as show in the following table:

結論E2、P4およびTの微量化製剤は、舌下で容易に安定して吸収され、これらのホルモンの治療レベルを回復させ、忍容性も良好である。この研究はThornton Fundから一部助成を受けた。