Artículo de investigación:
Un verdadero comprimido sublingual

Un verdadero comprimido sublingual

NO confundir con una pastilla o troche

IFFS '98/AMERICAN SOCIETY FOR REPRODUCTIVE MEDICINE Farmacocinética de la administración sublingual de estradiol, progesterona y testosterona micronizados en mujeres posmenopáusicas. AA Luciano, BE Miller, LC Sequenzia, CA Benadiva, KL Slade y MJ De Souza. Centro de Fertilidad y Endocrinología Reproductiva, New Britain General Hospital, New Britain, CT

Objetivos: El propósito de este estudio fue evaluar la farmacocinética y las respuestas terapéuticas del estradiol micronizado (E2), la progesterona (P4) y la testosterona (T) administrados por vía sublingual en un solo comprimido.

Diseño: En este estudio prospectivo doble ciego, se asignó aleatoriamente a mujeres posmenopáusicas a la combinación de E2 0,5 mg y P4 100 mg (terapia doble) o E2 0,5 mg, P4 100 mg y T 1,25 mg (terapia triple) administrada como un único comprimido sublingual dos veces al día durante 6 meses.

Materiales y métodos: La absorción a largo plazo se determinó midiendo los niveles basales de E2, P4 y T tras un ayuno de 12 horas y 12 horas después de tomar el último comprimido en las visitas de los 2 y 6 meses. La absorción a corto plazo y la distribución corporal se evaluaron realizando el siguiente estudio de perturbación. Tras un ayuno de 12 horas y 12 horas después del último comprimido, se extrajeron muestras de sangre antes, 1 hora y 2 horas después de la administración del fármaco del estudio para medir los niveles séricos de E2, P4 y T.

Results: Thirty women in the double therapy and 33 women in the triple therapy participated in the study. The subjects from both groups were similar with respect to age (53 +/- 1 yrs), height (63 +/- 1 in), weight (153 +/- 6 lb), baseline FSH (67.3 +/- 4.2 mIU/L), E2 (26.3 +/- 2.4 pg/mL), P4 (0.34 +/- 0.03 ng/mL) and T (0.41 +/- 0.05ng/mL) levels. In both groups, E2 and P4 levels increased (p<0.001) from baseline in a similar manner at 2-mo (47.0 +/- 5.1 pg/mL and 1.71 +/- 0.13 ng/mL, respectively) and at 6-mo (60.3 +/- 7.4 pg/mL and 1.83 +/- 0.17 ng/mL, respectively). In the triple therapy group, T increased significantly from baseline levels of 0.43 +/- 0.04 ng/mL to 0.53 +/- 0.05 ng/mL (p<0.05) at 2-mo and to 0.61 +/- 0.09 ng/mL (p<0.03) at 6-mo. Serum T levels in the double therapy group did not change. The perturbation studies revealed immediate absorption of all hormones with peak levels at 1-hr followed by declines in serum concentration at 2-hrs after sublingual administration, as show in the following table:

Conclusiones: El preparado micronizado de E2, P4 y T se absorbe fácil y consistentemente por vía sublingual, restaura los niveles terapéuticos de estas hormonas y es bien tolerado. Este trabajo ha sido financiado en parte por el Fondo Thornton.