研究论文：
一种真正的舌下片

真正的舌下片

请勿与含片或喉片混淆

IFFS ‘98/美国生殖医学学会 绝经后妇女舌下给药微粉化雌二醇、孕酮和睾酮的药代动力学研究。 AA Luciano、BE Miller、LC Sequenzia、CA Benadiva、KL Slade 和 MJ De Souza。康涅狄格州新不列颠市新不列颠综合医院生育与生殖内分泌中心

研究目的：本研究旨在评估以单片舌下给药形式使用的微粉化雌二醇（E2）、孕酮（P4）和睾酮（T）的药代动力学特性及其治疗反应。

研究设计：在这项双盲前瞻性研究中，绝经后妇女被随机分配至以下两组之一：一组接受0.5 mg E2和100 mg P4的联合治疗（双联疗法），另一组接受0.5 mg E2、100 mg P4和1.25 mg T的联合治疗（三联疗法），均以单片舌下含服剂型给药，每日两次，持续6个月。

材料与方法：通过在第2个月和第6个月随访时，分别在12小时禁食后以及服用最后一粒药片12小时后测定E2、P4和T的基线水平，来确定长期吸收情况。通过进行以下扰动研究，评估短期吸收和体内分布情况。 在12小时禁食且服用最后一粒药片12小时后，于给药前、给药后1小时及2小时采集血样，以测定血清中E2、P4和T的浓度。

Results: Thirty women in the double therapy and 33 women in the triple therapy participated in the study. The subjects from both groups were similar with respect to age (53 +/- 1 yrs), height (63 +/- 1 in), weight (153 +/- 6 lb), baseline FSH (67.3 +/- 4.2 mIU/L), E2 (26.3 +/- 2.4 pg/mL), P4 (0.34 +/- 0.03 ng/mL) and T (0.41 +/- 0.05ng/mL) levels. In both groups, E2 and P4 levels increased (p<0.001) from baseline in a similar manner at 2-mo (47.0 +/- 5.1 pg/mL and 1.71 +/- 0.13 ng/mL, respectively) and at 6-mo (60.3 +/- 7.4 pg/mL and 1.83 +/- 0.17 ng/mL, respectively). In the triple therapy group, T increased significantly from baseline levels of 0.43 +/- 0.04 ng/mL to 0.53 +/- 0.05 ng/mL (p<0.05) at 2-mo and to 0.61 +/- 0.09 ng/mL (p<0.03) at 6-mo. Serum T levels in the double therapy group did not change. The perturbation studies revealed immediate absorption of all hormones with peak levels at 1-hr followed by declines in serum concentration at 2-hrs after sublingual administration, as show in the following table:

结论：E2、P4 和 T 的微粉化制剂经舌下给药可被迅速且稳定地吸收，能恢复这些激素的治疗浓度，且耐受性良好。本研究部分由桑顿基金资助。